Metadon

Metadon je syntetický opiod používaný na substitučnú liečbu drogových závislostí na morfíne a heroíne. Rovnako sa využíva na tlmenie silných bolestí a ako náhrada za morfín. Pôsobí na receptory gama rovnako ako morfium či heroín, avšak svojou štruktúrou sa líši. Oproti vyššie zmieneným látkam vyvoláva len minimálne eufóriu, bez zmeny vedomia či nálady. Ovplyvňuje činnosť centrálnej nervovej sústavy a kardiovaskulárneho systému. Výrazne utlmuje respiračnú činnosť a činnosť obehovej sústavy, spôsobuje miózu, zvyšuje napätie hladkého svalstva dolnej časti gastrointestinálneho traktu a znižuje amplitúdu kontrakcií. Akútne reakcie pri podaní vyšších dávok sa prejavujú ako spomalenie respiračného systému, zníženie vnímania bolesti, silný útlm alebo kóma. Metadón má pomalý nástup a výrazne dlhší polčas eliminácie (24-36 hodín), čo umožňuje v liečebných programoch dávkovanie iba 1x denne. Denná dávka záleží na vyvinutej tolerancii na danú drogu, pohybuje sa v rozmedzí 5-100 mg/deň. Správne stanovená dávka blokuje účinky iných opiátov, čo znižuje pravdepodobnosť relapsu. Metadon je vylučovaný močom v nezmenenej forme alebo vo forme metabolitov EDDP a EMDP. Vo všeobecnosti dochádza k veľkým rozdielom vylučovania metadonu do moču, pričom podiel vylúčeného metadonu koreluje medzi 5 až 22% podanej dávky v priebehu 24 hodín.