GMT katalyzuje prenos gama glutámovej skupiny z gama-glutamylpeptidov na iné peptidy, L-aminokyseliny alebo vodu. Je najdôležitejším enzýmom gama-glutamátového cyklu, ktorý riadi transcelulárny transport aminokyselín a peptidov. Nachádza sa v bunkových membránach tkanív s vysokou sekrečnou alebo absorbčnou kapacitou – pečeň, obličky, pankreas, epitelové bunky, erytrocyty, črevá, prostata, mozog, plazma, žlč, likvor, leukocyty, slezina, sperma. Pre najvyššie množstvá enzýmu v pečeni /i napriek najvyššej špecifickej aktivite v obličkách/ sú zmeny v sére podmienené pečeňovou aktivitou.
V sére je GMT viazaná najmä na HDL a LDL. Pri neikterických poruchách pečene stúpa frakcia viazaná na HDL /biologický polčas 20 hodín/, pri cholestatických poruchách frakcia viazaná na LDL a forma rozpustná vo vode pri ostatných poruchách /do 20%, biologický polčas 9 hodín/. Pri vzostupe aktivity viac ako dvojnásobne alebo pri kombinovanom vzostupe s inými enzýmami treba vždy brať do úvahy aj poškodenie parenchýmu pečene. Syntézu enzýmu stimuluje chronický abúzus alkoholu a niektoré lieky i v terapeutických dávkach. Hodnoty sa zvyšujú pri úniku z hepatocytov a epitélií žlčových ciest.
